既降低血压、又减慢心率的降压药!

心血管内科侯晓平   2017-10-12 12:48

前面已经介绍了四大类一线降压药(常用的利尿(降压)药有哪些?我们应该怎么用?“地平”类降压药(钙拮抗剂),我国应用最普遍的降压药“普利”和“沙坦”,降压治疗“一根藤上两只瓜”!“普利”和“沙坦”,降压好“兄弟”,再说弟弟“沙坦”),今天来介绍第五大类,“洛尔”类降压药。

既降低血压、又减慢心率的降压药!

“洛尔”类降压药,学名叫做“β-受体阻滞剂”(全称 β-肾上腺素能受体阻滞剂,简称β阻滞剂)。因为英文名最后都是“lol”,译成“洛尔”。

要说“β-受体阻滞剂”,大家可能会觉得陌生,可是要说心得安(普萘洛尔)、氨酰心安(阿替洛尔)、倍他乐克(美托洛尔)、康忻或博苏(比索洛尔)、阿尔马尔(阿罗洛尔)、以及卡维地洛(达利全,金络)等,还有妊娠(孕妇)降压常用的拉贝洛尔(柳氨苄心定),很多人就会感到熟悉,都是治疗高血压、冠心病常用的药物。注意,还有个索他洛尔,虽然也称“洛尔”,也有部分 “洛尔”的(β阻滞)作用,但大类不归于洛尔类,可不要搞混了哦!

既降低血压、又减慢心率的降压药!

“洛尔”类药的作用,从学名“β-受体阻滞剂”就能看出,是阻滞β-受体的。我们人体内有个交感神经系统,这个系统兴奋对心血管的作用就是使心跳增快、心肌收缩力增强、血压升高,等等;交感神经兴奋起来还会指挥下面的肾素-血管紧张素-醛固酮系统兴奋,一起来升高血压。交感神经怎样指挥下级?通过神经内分泌激素作用于组织器官上的受体——β受体、α受体。如果阻断了这些受体,就阻断了交感神经和神经内分泌激素的发号施令。β-受体阻滞剂就是负责阻滞β受体的。

既降低血压、又减慢心率的降压药!

交感神经在高血压发病中的作用

β-受体阻滞剂发展到今天已经是三代了。

最早的β-受体阻滞剂是普萘洛尔(心得安)一类的,这类药对β受体没有选择性,一律阻断,就会同时阻断β1和β2受体(这是两种类型的β受体,分布和作用不一样),因为气管上主要是β2受体(管气管扩张的),所以心得安会引起严重的哮喘发作,现在这类药已不常用。

既降低血压、又减慢心率的降压药!

第二代β-受体阻滞剂目前最常用,就是美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康忻、博苏)、阿替洛尔(氨酰心安)等。这类药对β1受体(主要分布在心脏、冠状动脉、肾脏、脑)有高度选择性,专门阻滞β1受体,对β2受体影响很小。所以,这类β-受体阻滞剂可以用于合并慢性喘息性支气管炎的心血管病患者(哮喘还是禁忌)。

第三代β-受体阻滞剂对β受体和α受体都有阻滞作用的α、β受体阻滞剂,如阿罗洛尔(阿尔马尔)、拉贝洛尔、卡维地洛等。这类药以β受体阻滞为主α受体阻滞为辅,防止阻滞了血管上的β受体之后,α受体一家独大。因为α受体也受交感神经影响,会引起血管收缩的。α受体一家独大,会使有些血管收缩增强(甚至痉挛),这样,会造成供血部位缺血(比如心脏的冠状动脉、外周动脉)。这类β-受体阻滞剂把β和α受体同时阻断,减少了单一阻断β-受体的缺点。(其实,血管收缩舒张是个挺复杂的事,简单这样说说吧)

既降低血压、又减慢心率的降压药!

研究发现与其他四类降压药比较β-受体阻滞剂24小时降压幅度和降低主要心血管事件风险都是相当的

β-受体阻滞剂的发明可是不简单。早先一说β-受体阻滞剂,最主要的作用就是负性频率、负性传导、负性肌力,是用来减慢心率、抑制心肌收缩力,治疗心律失常、冠心病的。因为抑制心肌收缩力,所以心力衰竭(心衰)患者是禁忌的。可后来经过临床实践和研究发现,β-受体阻滞剂抑制心肌收缩力的同时可以调节β-受体,最终改善心衰,因此成为了治疗心衰的良药。β-受体阻滞剂的发明者获得1988年的诺贝尔生理奖呢!

既降低血压、又减慢心率的降压药!

很多研究发现,合并肥胖、代谢综合征、糖尿病、心肌梗死、心功能减低或紧张焦虑的高血压患者往往心率增快,而高血压患者心率增快是会增加死亡率的。β-受体阻滞剂在降低血压的同时减慢心率,对心血管系统是有益的。

综上,β-受体阻滞剂特别适合以下高血压人群:

1.高血压伴交感活性增高及心率偏快(静息心率≥ 75 次/ 分)的中青年患者 。

2.高血压伴冠心病、心绞痛或心力衰竭的患者 。

3.高血压合并心房颤动(心室率快者)或其他快速性心律失常的患者。

4.妊娠高血压(拉贝洛尔)。

5.还有主动脉夹层动脉瘤等 。

既降低血压、又减慢心率的降压药!

联合用药方面,最为推荐的组合“地平”类(钙拮抗剂)+β-受体阻滞剂联合药物降压,谁是“最佳拍档”?)。因为“地平”类药扩张血管后会反射性地引起心率增快,β-受体阻滞剂恰可以阻断这种反射,减少了不良反应;而降压作用可以互补。

β-受体阻滞剂还可以和利尿剂合用,但属于次选的推荐。因为β-受体阻滞剂与利尿剂都对糖、脂代谢有些影响,长期大量合用可引起糖、脂代谢紊乱(注意,是长期大量合用)。

β-受体阻滞剂与“普利” 类或“沙坦” 类的合用也是次选推荐。这是因为β-受体阻滞剂阻断在上游,“普利” 类和“沙坦” 类阻断在下游,作用的大系统一致。但这只是降压治疗的选择。对于心衰患者,β-受体阻滞剂无论是与利尿剂还是“普利”或“沙坦”合用,都是很好的选择!

既降低血压、又减慢心率的降压药!

β-受体阻滞剂的作用也不完全一致。对于合并心肌梗死、心绞痛、心力衰竭的高血压患者,有循证(临床研究)证据的药物为美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛

β-受体阻滞剂也有不良反应 和禁忌,主要有这么几条:

β-受体阻滞剂可以引起心动过缓、传导阻滞,使用初期对心功能有一定抑制作用,禁用于Ⅱ度及Ⅱ度以上房室传导阻滞、严重心动过缓以及急性心衰的患者。老年人常存在心动过缓、窦房结功能异常,用药时要慎重。

β-阻滞剂也不适宜和非二氢吡啶类钙拮抗剂如维拉帕米(异博定)、地尔硫卓(合心爽、恬尔心)合用(因为后者也减慢心率,抑制心肌收缩力),必须合用时一定要谨慎。

前面说了,β-阻滞剂可以引起支气管痉挛,因此支气管哮喘禁忌使用 (慢性喘息性支气管炎可以用)。

既降低血压、又减慢心率的降压药!

还因为有些β-受体阻滞剂对中枢神经系统有作用,可以引起嗜睡,噩梦等。

大约5%~10%的患者(主要是男性)会有性功能减低。

有人服药后会感到无力 ,还有手足发凉,雷诺现象(这个不解释了)和外周动脉疾病加重(α受体独大的影响)。

β-阻滞剂对血脂的代谢可能有轻微影响,主要是甘油三酯升高,高密度脂蛋白胆固醇降低。

糖尿病患者低血糖的表现可能会变得不明显、不典型,这点需要注意

还有一点非常重要,服用β-受体阻滞剂一定要规律服药,不要吃吃停停,更不能吃一段时间后突然停药突然停药后病情可能出现“反跳”(撤药综合征),可能导致很严重的后果(心脏病发作、血压飙升),很危险的。

既降低血压、又减慢心率的降压药!

(图片来源于网络)

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